SB431542 является селективным и мощным ингибитором пути TGF-β/активин/NODAL, который ингибирует ALK5 (IC₅₀ = 94 нМ), ALK4 (IC₅₀ = 140 нМ) и ALK7, конкурируя за сайт связывания АТФ. Он не ингибирует рецепторы BMP I типа ALK2, ALK3 и ALK6 .

Проникающий в клетки производное триарилимидазола, которое, эффективно ингибирует клеточное фосфорилирование Smad2 (ингибирование >90% ингибитором 10 мкМ) при вектор-опосредованной экспрессии конститутивно активных ALK4, ALK5 или ALK7 в клетках NIH 3T3, проявляя при этом небольшой эффект против Smad1. фосфорилирование другими членами рецепторов типа I для TGF-β в культурах NIH 3T3, экспрессирующих активные ALK1, 2, 3 или 6. При прямом тестировании в бесклеточных киназных анализах показано, что SB431542 мощно ингибирует активность ALK4 и ALK5 ( IC50 = 140 нМ и 94 нМ соответственно) с отсутствием или значительно сниженной активностью по отношению к группе из 24 других киназ (IC50 ≥10 мкМ в присутствии 10 мкМ АТФ), включая ALK2 и ALK6. 

Фасовка: 1 мг

Производитель: TransGen Biotech